Empresa desenvolve colírio à base de THC para tratamento do glaucoma, nos EUA

frasco conta gotas Empresa desenvolve colírio à base de THC para tratamento do glaucoma, nos EUA

O medicamento à base de THC demonstrou ter efeito neuroprotetor, bem como eficácia na redução da pressão intraocular, em estudos pré-clínicos. As informações são da GlobeNewswire, com tradução pela Smoke Buddies

A Universidade do Mississippi e a farmacêutica Eli Labs apresentaram dados pré-clínicos que avaliam a superioridade de um pró-fármaco de tetraidrocanabinol (THC), o NB1111, desenvolvido pela Emerald Bioscience, empresa focada no desenvolvimento de terapias baseadas em canabinoides para tratar de indicações médicas globais, especialmente as de necessidade médica não atendida, na redução da pressão intraocular em um modelo normotenso de coelhos com múltiplas doses, quando comparado aos padrões atuais de cuidados no tratamento do glaucoma, timolol e latanoprost, na Associação Americana de Farmacêuticos (AAPS), realizada de 3 a 6 de novembro de 2019, em San Antonio, Texas.

Sobre o glaucoma e o NB1111

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O glaucoma é considerado uma das neuropatias ópticas, indicando que há danos nas células que compõem o nervo óptico. O dano é irreversível, levando à perda progressiva da visão e, por fim, à cegueira, se não for tratado. Existem mais de um milhão de fibras que compõem o nervo óptico e elas podem ser danificadas quando a pressão no olho aumenta para um nível que resulta em uma lesão direta por esmagamento ou priva essas fibras de oxigênio ou nutrientes dos vasos sanguíneos vizinhos.

As terapias atualmente aprovadas estão focadas na redução da pressão intraocular (PIO), a fim de conservar as fibras nervosas e impedir um processo de morte celular programada ou apoptose. Essas terapias são aplicadas por colírio, com doses variando de uma vez ao dia a até três vezes ao dia, dependendo da classe de medicamento utilizada. O objetivo das terapias específicas é melhorar a drenagem do olho ou diminuir a produção de líquidos no interior do olho.

Globalmente, mais da metade das pessoas tratadas para glaucoma requerem duas ou mais classes de medicamentos para gerenciar sua doença, pois isso é frequentemente referido como um “mercado que não responde”. O objetivo elusivo no manejo do glaucoma é a capacidade de fornecer neuroproteção direta a essas células nervosas ópticas, a fim de preservar a visão além de apenas baixar a PIO.

Foi demonstrado que moléculas canabinoides, particularmente o THC, estimulam dois tipos de receptores canabinoides no organismo. Anteriormente, acreditava-se que esses receptores estivessem localizados apenas no cérebro e na medula óssea, mas agora é reconhecido que esses receptores estão localizados em todo o corpo, com uma das maiores densidades localizada no olho. Esses receptores oculares estão localizados principalmente nas partes do olho que regulam a PIO. A estimulação dos receptores pelo THC resulta na abertura de canais em órgãos associados à drenagem de fluidos, como a malha trabecular, a via uveoscleral e a íris e o corpo ciliar.

O NB1111 é um pró-fármaco de THC que não possui atividade fisiológica em si, mas foi projetado para ajudar a transportar a parte ativa da molécula, THC, para os olhos. Uma vez dentro do olho, o NB1111 é clivado por enzimas no olho e o THC é liberado para se ligar aos receptores canabinoides. O THC tem demonstrado em experimentos com humanos e animais, desde a década de 1970, a diminuição da PIO, no entanto, a química canabinoide não foi propícia para a entrega ocular direta. O NB1111 é único porque esta é a primeira vez que uma aplicação tópica direta de THC, através de bioengenharia para absorção ideal no olho, demonstrou em experimentos com animais uma redução sustentada da PIO, apoiando o desenvolvimento como um medicamento.

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Sabe-se também que os canabinoides possuem qualidades neuroprotetoras e é por isso que muitos tipos estão sendo estudados para condições associadas à neurodegeneração, como epilepsia, doença de Parkinson e esclerose múltipla. Dados de várias espécies mostraram a utilidade de canabinoides como o THC na prevenção da morte celular programada das células que compreendem o nervo óptico. Experimentos realizados na Universidade do Mississippi mostraram que a administração tópica de NB1111 nos olhos de coelhos resultou no THC atingindo a retina e se ligando a receptores locais, fortalecendo as evidências para uso como neuroprotetor, bem como na diminuição da PIO. Essa dualidade de atividade tornaria o NB1111 valioso não apenas no glaucoma hipertensivo, mas também poderia atender às necessidades de pacientes asiáticos com glaucoma normotenso; neuroproteção direta do nervo óptico sem a presença de PIO elevada.

Sobre o mercado de glaucoma

O glaucoma é a segunda principal causa de cegueira em todo o mundo. É responsável por cerca de 35 milhões de prescrições num mercado de US$ 3 bilhões (fonte: Market Watch, 2018), sendo que as projeções estimam que o mercado mundial poderá exceder os US$ 8 bilhões até 2023, à medida que a prevalência desta doença ocular aumenta, especialmente na Ásia. As terapias atuais concentram-se na redução da pressão intraocular para ajudar a preservar as células ganglionares da retina que compõem o nervo óptico. O principal objetivo no desenvolvimento de uma terapia baseada em canabinoides para o glaucoma, além de reduzir a pressão intraocular, é exercer um efeito neuroprotetor direto nas células que compõem o nervo óptico para preservar a visão dos pacientes afetados, uma capacidade que os medicamentos atuais não conseguem fornecer.

Sobre a Emerald Bioscience

A Emerald Bioscience é uma empresa biofarmacêutica com sede em Long Beach, Califórnia, focada na descoberta, desenvolvimento e comercialização de bioengenharia terapêutica à base de canabinoides para necessidades médicas significativas não atendidas nos mercados globais. Com propriedade tecnológica licenciada pela Universidade do Mississippi, a Emerald está desenvolvendo novas maneiras de fornecer medicamentos à base de canabinoides para indicações específicas, com o objetivo de otimizar os efeitos clínicos de tais medicamentos e limitar possíveis eventos adversos. A estratégia da Emerald é desenvolver clinicamente uma série de compostos com propriedade biossintética, sozinha ou em combinação com parceiros corporativos.

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#PraCegoVer: fotografia (de capa) que mostra a parte de cima de um frasco rosqueado de cor âmbar e, logo acima, a ponta de um conta-gotas e uma gota de substância transparente, e um fundo desfocado com as verde e branco. Foto: Pete Moore | Flickr.

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